有时这些副作用是很严重的，可能还会包括癌症。 它们可能在用Tamoxifen治疗期间或之后出现。 他莫昔芬 减少雌激素受体含量，同时阻断雌激素进入癌细胞． 从而使激素依赖性癌细胞生长停止；还可抑制卵巢合成雌二醇，导致血中雌二醇浓度下降，达到化学去势。 他莫昔芬的抗雌激素作用主要是结合ER，通过改变受体的构象而干扰RNA转录，使细胞增殖受到抑制。 肺、肝、肾、肾t腺、子宫、乳腺等组织中浓度较高．
在前瞻性研究中，研究人员采用CT检查发现1/3接受他莫昔芬长期治疗的妇女出现脂肪肝症状。 脂肪肝一般在他莫昔芬治疗后1至2年内出现，但一般不伴有临床症状，尽管近半数患者血清转氨酶含量轻度升高。 肝活检发现脂肪性肝炎，部分女性出现肝纤维化。 停药后血清转氨酶升高和脂肪肝症状有所改善，但康复速度缓慢，部分患者持续存在门静脉高压症症状。 虽然体重和身体质量指数高的女性患者出现肝脂肪变性的频率更高，但脂肪肝一般不伴有体重变化且与酗酒或辅助化疗无关。 由于脂肪性肝炎一般（但非经常）伴有轻微的血清转氨酶升高，因此建议在他莫昔芬长期治疗过程中监控血清酶变化。
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他莫昔芬是目前临床上治疗乳腺癌最常用的非甾体类抗雌激素内分泌药物，他莫昔芬与化疗不同，能预测治疗效果，较少严重副作用，他莫昔芬治疗可以明显降低复发率、死亡率。 阿那曲唑（瑞宁得）适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。 雄激素受体(androgen receptor，AR)广泛存在于人体各种组织中，在乳腺癌组织中的表达位于第三位。 绝经女性体内的雌激素部分来源于雄激素，后者经芳香化酶部分催化呈雌激素。 临床工作中发现，绝大部分原发性乳腺癌组织中检测到ERα和AR表达。
LYER等研究从人类基因组转录中发现了近60000个LncRNA。 在众多癌症相关的LncRNA中，定位于12号染色体的HOX反义基因间RNA是乳腺癌中上调最多的，它与Polycomb Complex 2相互作用重新编程染色质状态并诱导癌症转移。 HOTAIR的高表达与乳腺癌的ER和PR阳性呈正相关，尤其是ER+乳腺癌，是临床预后差的一个强有力的预测因子。 LncRNAs已经被证实在乳腺癌肿瘤的发生、进展和内分泌治疗耐药方面起主导作用。 有研究结果显示，LncRNAs在TAM耐药的肿瘤中的表达水平比治疗前的原发肿瘤中水平的高。 同时检测到在雌激素耗尽的条件下，核受体ER之间的物理相互作用依然可以促进大量的核ER形成ER基因组靶向，进一步诱导ER 转录程序。
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多数患者在应用SERMs类药物治疗时可能会出现围绝经期症状，主要表现为潮热（发生率41%～80%）。 举个简单的例子，雌激素是一把“真钥匙”，当它插进锁孔——即与乳腺细胞上的雌激素受体结合时，即可启动肿瘤的增殖信号。 因此，我们需要阻断这一过程来预防或减缓乳腺癌的发生与进展。
尽管芳香化酶抑制剂是治疗绝经后妇女乳腺癌的首选药物，但是他莫昔芬对于绝经前妇女及无法服用芳香化酶抑制剂的绝经后患者来说，仍然是不错的选择，可延缓乳腺癌的发生与进展。 选择性雌激素受体调节剂（SERMs）是目前全球各肿瘤指南推荐的绝经前激素受体阳性乳腺癌内分泌治疗的用药，可阻断乳腺组织内雌激素的生理功能。 KARISMA研究是一项来自瑞典的Ⅱ期随机对照试验，旨在探讨不同剂量TAM用于健康女性预防乳腺癌的效果。 2021年3月发表于JCO杂志的数据显示，小剂量TAM（2.5mg）可以达到非劣效于标准剂量（20mg）的预防效果。 同时发现，DFS和OS的提高与ER和孕激素受体（PR）的状态有关。
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本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。 他莫昔芬 口服20mg后6～7.5小时，在血中达最高浓度，t1/2α：7～14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，t1/2α大于7天。 其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。
- 药物总体治疗乳腺癌的有效率大概在30%，除了治疗乳腺癌、卵巢癌等疾病，也可以用于治疗某些妇科疾病，比如用于治疗子宫内膜异位症、子宫腺肌症。
- 参加研究的女性被分为：CYP2D6缓慢、中间、正常和超快代谢型。
- 至少1/3接受他莫昔芬五年治疗的女性患者出现脂肪肝，临床症状明显的脂肪性肝炎不常见。
- 如果乳腺癌细胞内有雌激素受体，则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和mRNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。
- 从而使激素依赖性癌细胞生长停止；还可抑制卵巢合成雌二醇，导致血中雌二醇浓度下降，达到化学去势。
- 治疗乳腺癌的常用剂量为每日20至40 mg，二级预防剂量为每日20 mg，连续服用5年。
此药物是于1971年首次应用于临床，于1978年在美国FDA批准用于乳腺癌，适用于各期的乳腺癌，包括绝经前后的乳腺癌都可以使用。 药物总体治疗乳腺癌的有效率大概在30%，除了治疗乳腺癌、卵巢癌等疾病，也可以用于治疗某些妇科疾病，比如用于治疗子宫内膜异位症、子宫腺肌症。 他莫昔芬 另外其也有一定促进和诱发女性排卵的功能，可以促进女性卵泡的生长发育，适用于不排卵的女性。
他莫昔芬: 不良反应【4】
使用他莫昔芬常见的副作用包括：热潮红、阴道出血、阴道分泌物、阴道瘙痒，胃部不适、头痛、头晕、水肿和脱发。 其他已知的不良反应包括皮疹、血小板或白细胞计数减少、视力障碍、子宫肌瘤、子宫内膜异位症和其他子宫内膜变化、深静脉血栓形成和肺栓塞、肝酶水平变化和甘油三酯水平升高。 据报道，子宫内膜癌和子宫肉瘤的发病率增加与他莫昔芬有关。 他莫昔芬可能导致婴儿出生缺陷，在怀孕期间不应服用。 结论托瑞米芬治疗早期乳腺癌的有效性与他莫昔芬相当，在药物不良反应方面较他莫昔芬轻微。 既然是临床实践，那么指导患者用药就必须有理可依、有据可循。
在我国，囊性改变少见，多以腺体增生为主，故多称“乳腺增生症”。 本病恶变的危险性较正常妇女增加2–4倍，临床症状和体征有时与乳癌相混。 其主要临床特征为乳房肿块和乳房疼痛，一般常于月经前期加重，行经后减轻。 由于乳腺增生病重的一小部分以后有发展成为乳腺癌的可能性，所以有人认为乳腺增生病为乳腺癌的“癌前病变”。 近年来，药物代谢组学研究发现，TAM主要通过CYP3A4/5、CYP2D6等限速酶作用，转化为具有活性的代谢产物Endoxifen（如下图）。
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动物安乐死的具体标准包括：没有食物或水的摄入，活动缓慢或没有活动，心跳减弱或缺乏，胸部没有心慌以及呼吸活动没有。 通过腹膜内注射戊巴比妥以150mg / kg体重的剂量使小鼠安乐死，以最大程度地减少痛苦。 可以怀孕的妇女应在使用Tamoxifen治疗期间以及停止治疗后的两个月内，使用足够的非激素避孕药（例如屏障避孕药）。 药物相互作用1.本药与氟尿嘧啶、环磷酰胺、甲氨蝶呤、长春新碱及多柔比星等合用可提高疗效。 8.罕见的、需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞(表现为气短)、血栓形成、无力，嗜睡。
服用他莫昔芬治疗1年、2年和5年可减少复发的比例分别为21%、29%和47%，减少死亡的比例分别为12%、17%和26%，证实口服他莫昔芬2年的疗效优于1年，5年优于2年，治疗时间越长，疗效越显著。 搜狗百科词条内容由用户共同创建和维护，不代表搜狗百科立场。 如果您需要医学、法律、投资理财等专业领域的建议，我们强烈建议您独自对内容的可信性进行评估，并咨询相关专业人士。 在使用该药之前，请告诉医生您是否患有肝脏疾病，高甘油三酯（血液中的一种脂肪），白内障史，中风或血栓史。 如果您正在接受化疗或放射治疗，请告诉您的医生。
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他莫昔芬的出现，使许多患者免于手术切除内分泌器官或卵巢放射去势，减少手术创伤和副作用，并有效降低乳腺癌患者的复发率以及死亡率，他莫昔芬无疑是乳腺癌内分泌治疗药物的首将功臣。 他莫昔芬 乳腺癌内分泌治疗已有100多年的历史，这也是激素受体阳性型患者治疗过程中不可或缺的重要环节。 它的作用机制是通过各种途径降低雌激素水平或影响其发挥作用，抑制乳腺癌细胞的分裂增殖，从而达到控制乳腺癌的目的。 至少1/3接受他莫昔芬五年治疗的女性患者出现脂肪肝，临床症状明显的脂肪性肝炎不常见。 但是，建议在治疗过程中监控血清转氨酶水平。
給藥後4～10周，客觀體徵有改善，如果有骨轉移，數月才有效。 本藥在肝內代謝，主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基三苯氧胺，也有與雌激素受體結合的作用。 本藥大部分以結合物形式由糞便排出，少量從尿中排出。 他莫昔芬 本品母體化合物清除半衰期為5～7天，代謝產物氮-去甲基他莫昔芬為14天。
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为了研究Med1在成年心脏中的作用，每天对7周大的TmcsMed1 -/-小鼠腹膜内注射他莫昔芬，剂量为65 mg / kg，持续5天。 QPCR的RNA分析显示，他莫昔芬注射3天后Med1表达开始下降（下降约70％），注射5天后，心脏中几乎检测不到Med1表达。 他莫昔芬诱导的成年小鼠Med1（TmcsMed1 -/-）的心脏特异性破坏导致扩张型心肌病。 以降低患乳腺癌的风险，您可能需要在月经期间服用您的第一剂。 您可能还需要在开始服用该药之前进行妊娠试验，以确保您没有怀孕。
枸橼酸他莫昔芬片用于治疗乳腺癌，是乳腺癌口服内分泌治疗药物。 对于乳腺癌早期、晚期的病人，最早期病人是预防用药、预防复发，对于晚期病人是改善患者的生活质量，通常是每天一次，早饭前服用。 如果空腹服用不太适合，有胃肠道不舒服，也可以改为饭后服用，只要固定时间就可以。 服药期间会出现不良反应，比如皮肤潮红、皮疹、子宫内膜病变发生比较少见。
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同时，此药物在使用过程中会有不良反应，不良反应主要是类似绝经期妇女出现的症状，用药时要详细阅读说明书。 他莫昔芬 他莫昔芬 用途与合成方法抗雌激素药物他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。 其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。 两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。 如果乳腺癌细胞内有雌激素受体，则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和mRNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。
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雌激素可影响本药治疗效果；抗酸药，西米替丁，雷尼替丁等在胃内改变PH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。 可能会增加您患子宫癌，中风或肺部凝块的风险，这可能会是致命的。 3、CYP2D6强抑制剂如帕罗西汀和氟西汀，可能抑制他莫昔芬的生物激活，如您正在服用此类药物，请在服用他莫昔芬前告知医生。 1、他莫昔芬可能增强华法林或其它香豆素衍生物的抗凝作用，增加出血的风险，如您正在服用此类药物，请在服用他莫昔芬前告知医生。 王女士患有乳腺癌，一天在药房窗口取药时，发现前面的女士与自己取的是同一种药物，但是药师交代的服用方法却相差很大，于是咨询药师。
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目前内分泌治疗单用或联合其他方式已被推荐适用于多种情况。 它能够减少体内雌激素水平，阻止雌激素与雌激素受体（ER）的相互作用从而达到抗肿瘤效果，是激素受体阳性乳腺癌患者的福音。 他莫昔芬引致临床症状明显的特异性肝损伤的病例比较罕见，肝损伤一般于治疗后六个月内出现，临床症状各不相同，表现为胆汁淤积型、混合型或肝细胞受损型肝酶升高。 免疫超敏症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，自身抗体阳性比例也很低。 部分患者出现严重的肝功能衰竭迹象，但多数具有自限性。 已有个别长期他莫昔芬治疗引致肝紫癜病和肝囊肿的病例，部分女性患者（无其他可导致肝肿瘤的风险因素）出现肝细胞癌。