在动物实验，咖啡因可引起觉醒型脑电波，损伤其间脑与中脑后，此作用仍存在，这提示作用部位在大脑皮层。 较大剂量时则要直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高；在呼吸中枢受抑制时，尤为明显。 咖啡因可直接兴奋心脏、扩张血管（冠状血管、肾血管等），但此外周作用常被兴奋迷走中枢及血管运动中枢的作用所掩盖，故无治疗意义。 此外，咖啡因还可舒张支气管平滑肌、利尿及刺激胃酸分泌。 近报道称治疗量咖啡因和茶碱能在体内竞争性拮抗腺苷受体，又知腺苷有镇静、抗惊厥及收缩支气管平滑肌等作用。 这提示咖啡因的中枢兴奋及舒张支气管平滑肌的作用与其阻断腺苷受体之效有关。
麥志偉更提到，正在服用一些糖尿病藥一般不建議飲酒，避免誘發低血糖。 除此之外，服用一些糖尿病藥例如Metformin，在飲酒後可能會增加體內乳酸（Lactic Acid）的水平，可能因而誘發乳酸中毒（Lactic Acidosis）。 助眠藥、安眠藥常用於短期失眠，想「有覺好瞓」便不應飲咖啡。
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而臺灣目前規定是一天不超過4000mg，相當於8顆500mg的藥丸，但她通常以美國的標準來提醒病人。 短時間內過量攝入咖啡因（通常超過250毫克，相當於2-3杯煮咖啡），可以導致中樞神經系統過度興奮。 咖啡因過度興奮的症狀包括：煩躁、神經過敏、興奮、失眠、臉紅、尿液增加、胃腸紊亂、肌肉抽搐、思維渙散、心悸或過快以及躁動。 因為這些影響，咖啡因是機能增進劑：提升大腦和身體的能力。
雖然似乎這樣的研究結果代表一天喝個兩杯小熱美能減少失智可能，但學者還沒確定這種好處是否純粹是咖啡因帶來的，抑或是咖啡中含有其他的抗氧化劑，而能有這樣的好處。 咖啡因是存在於植物中的天然驅蟲劑，植物裡面如果含有咖啡因，小昆蟲會因此死亡。 而人類後來發現含有咖啡因的植物帶有提神作用，愈來愈喜歡做成飲料，並稱為世界三大飲料的「咖啡、茶、和可可」，都含有咖啡因。 咖啡因也是軟飲料中的常見成分，例如可樂，最初就是由可樂果製得。 這些飲料中的咖啡因來源於它們所用的原始成分或由脱咖啡因咖啡所得的添加劑，也有是通過化學合成的。
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根據2015年的研究，無論是否有高血壓或體重過重等其他問題，每天固定攝取2到3杯咖啡的男性，比上不喝咖啡或喝少少咖啡的男性來說，比較不會有勃起功能障礙。 純的咖啡因很苦，但為什麼人類剛開始會想要攝取咖啡因呢？ 原來咖啡因是個天然的提神劑，會刺激中樞神經系統，讓人更警醒，並能減除痛感和增加肌肉耐受度。 對於想預防疾病的人來說，目前證據還不足以建議大家每天用喝咖啡來預防疾病；然而每天適量飲用咖啡及茶飲也是種健康生活態度喔。 咖啡因藥物 皮皮亞諾（Sarah Piampiano）在日常生活中完全不碰咖啡因，只在參加比賽時使用某種內含特定劑量咖啡因的運動凝膠。
若一週超過兩天有頭痛的情況發生，建議別再依賴止痛藥，或許就是因為長期依賴止痛藥的關係才導致頭痛頻繁發生，此時建議前往醫院尋求其他治療。 一般來說，市售保健品主要是由食物萃取而出的高濃度濃縮物。 換言之，只要在許可建議量下服用，將屬於食物範疇的保健品，搭配同樣屬於日常食物的飲料，對健康並沒有太大的危害，民眾不用過度擔憂。 ‧抗精神病用藥Clozapine：與咖啡因併用會使Clozapine血中濃度升高，鎮靜、嗜睡作用可能增加，且容易造成低血壓。
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中國台灣地區行政院消保會於2006年8月1日則推行咖啡因分級制度，主要針對台灣主要十一家連鎖咖啡店的現煮咖啡，包括濃縮咖啡或其他類型，推動按照紅色、黃色、綠色顏色差異標示來提醒消費者每杯咖啡的咖啡因含量。 咖啡因藥物 其中紅色為 毫克或以上、黃色為 毫克、綠色為100毫克以下。 這項措施不具強制性，但業者多半配合，只是標示方式未必清楚，有些標在菜單上，有些則印製成傳單讓消費者索取。 咖啡因是一種植物生物鹼，在許多植物中都能夠被發現。 作為自然殺蟲劑，它能使吞食含咖啡因植物的昆蟲麻痹。 人類最常使用的含咖啡因的植物包括咖啡、茶及一些可可。
咖啡早期的歷史十分模糊，不過一個流傳廣泛的傳奇和阿拉伯咖啡的發源地衣索比亞有關。 根據這個傳奇，一個名叫卡迪的牧羊人發現，當山羊食用了咖啡灌木上的漿果時會變得興奮異常並且在夜裡失眠，山羊也會不斷地再次食用該漿果，體驗相同的活力[來源請求]。 最早的有關咖啡的書面記載可能是9世紀波斯醫師al-Razi所著的Bunchum。 1587年，Malaye Jaziri彙編了一本追溯咖啡歷史及合法性爭議的書，名叫《Umdat al safwa fi hill al-qahwa》。 在這本書中，Jaziri記錄了一個亞丁的伊斯蘭教長Jamal-al-Din al-Dhabhani是首先於1454年飲用咖啡的人，15世紀後，葉門的蘇菲派穆斯林開始有規律的飲用咖啡來保持祈禱時的清醒。 16世紀末，在埃及的歐洲居民們記錄了咖啡的使用，大概這個時候，咖啡開始在近東廣泛使用[來源請求]。
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然而，因为无论是正常的咖啡还是脱咖啡因咖啡，都会刺激胃粘膜，增加胃酸分泌，所以咖啡因可能不是咖啡造成此原因的唯一成分。 目前亦有許多研究顯示，服用含咖啡因飲料有助於緩解憂鬱症病人的情感症狀，但過量使用可能導致情緒亢奮或成癮的現象；故仍需進行個別性的評估後，再決定是否將含咖啡因飲料融入均衡飲食中使用。 抗精神病用藥如Clozapine與咖啡因併用，會使Clozapine在血液中的濃度升高，鎮靜、嗜睡作用可能增加，而且容易造成低血壓。 【药理作用及临床应用】咖啡因对大脑皮层有兴奋作用，人服用小剂量（50～200mg）即可使睡意消失，疲劳减轻，精神振奋，思维敏捷，工作效率提高，因此咖啡和茶叶早就成为世界性的兴奋性饮料成分。
沈釆穎說，很多人都說「日本大正比台灣大正有效」，主要就在日本賣的大正感冒藥含二氫可待因，而台灣的大正感冒藥沒有可待因！ 不過，馬尚榮藥師也提到，雖然建議民眾不要以上述類型的飲品配藥。 但也不代表，民眾只要有服藥，就完全不能享用以上飲料。 咖啡因藥物 事實上，從藥理學角度來看，只要避開用藥前、後1小時，適量飲用上文提到的飲料並無大礙。 如果大家還記得咖啡因的每日上現是300毫克到400毫克的話，就會發現其實一顆200毫克的咖啡因錠劑就已經很多了。 對人類而言，正常攝入的咖啡因是安全的，但是咖啡因對某些動物而言卻是有毒的，例如狗、馬和鸚鵡等，因為這些動物肝臟的分解咖啡因的能力比人類弱很多。
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麥志偉指，咖啡因具提神功能，若服用助眠藥和安眠藥，但又飲咖啡，在用途上，兩者便可能會產生相互作用而抵銷了藥效。 咖啡因對動物的神經系統可能有不良影響，例如對貓狗來說可可鹼（巧克力）、茶鹼（茶飲、茶料理）與咖啡因（咖啡）都具強烈毒性。 咖啡因能够使减轻头痛的药的功效提高40%，并能使身体更快地吸收这些药品，缩短这些药品起作用的时间。 咖啡因也与麦角胺一起使用，治疗偏头痛和集束性头疼，也能克服由抗组胺剂带来的困意[來源請求]。
咖啡因能夠使減輕頭痛的藥的功效提高40%，並能使身體更快地吸收這些藥品，縮短這些藥品起作用的時間。 咖啡因也與麥角胺一起使用，治療偏頭痛和集束性頭疼，也能克服由抗組胺劑帶來的困意[來源請求]。 服用鎮靜安眠藥期間最好不要食用含咖啡因成分的飲料或食品，因為咖啡因會影響此類藥物的抗焦慮與安眠效果，導致服藥劑量增加。
咖啡因藥物: 咖啡因含量測定
最後，馬尚榮藥師也提醒，若民眾謹記上述原則，卻仍舊擔憂自身的用藥安全。 不妨可將目前服用的藥物、保健品，攜帶至平時就醫的醫療院所，尋求專業藥師的協助，加以評估、判斷，就是安心用藥的好方法。 歷經健康的低潮，過敏及婦科困擾，自己一度很沒自信，但也更確立成為營養師的目標。 我相信健康是一種「選擇」，希望透過分享，選擇可以執行的改變，哪怕是一點點，都能感受不一樣的自己。 咖啡因藥物 1.現煮咖啡： 針對各大連鎖現煮咖啡業，包含連鎖飲料、便利商店、速食都應明顯標示咖啡因含量或張貼「紅、黃、綠」圖樣。 范斌：「山西省精神藥品咖啡因濫用問題」，《山西警官高等專科科學校學報》，2008年第1期，第67-70頁。
一项在1979年的研究表明，与对照组相比，摄取了咖啡因之后的运动员在长距离自行车项目中的表现增加7%。 咖啡因藥物 其他的研究获得了更加显著的结果：一个对经过训练的跑步运动员的实验表明，在摄取一剂9毫克每千克体重的咖啡因之后，运动员的直线跑耐久性增加44%，环形跑耐久力增加55%。 如此显著的提升并不是孤立的偶然情况，一些后续的研究也得到相似的结果。 另外一个研究表明，在摄取了5.5毫克每千克体重咖啡因之后，在自行车项目中，能够提升29%的持续时间。 使用可可的最早的证据是从公元前8世纪古玛雅文明时期的罐中发现的残渣。 在新世界里，巧克力被混入一种叫Xocoatl的苦辣饮品之中使用，也常伴有香草、辣椒和胭脂。
咖啡因藥物: 運動專區
由於咖啡因是個刺激物，若攝取太多，會讓身體產生症狀的。 咖啡因過量的時候，患者的頭變暈、開始拉肚子、總覺得口很渴、變得睡不著且焦躁不安、有時也會出現頭痛。 當你某天喝了特別多咖啡與茶，且出現以上症狀的話，要有警覺或許是咖啡因的攝取量已經過頭了。
- 為了爭奪客源，臨汾市一帶的毒品販子又在原有基礎上加入罌粟殼之類的成分，製成了比河津面面兒更具上頭香氣的「黑麵面兒」。
- 王嚴鋒醫師建議，咖啡、茶葉要少喝，因為咖啡對頭痛的影響是兩面刀，有些人正在痛的時候，喝點咖啡、茶會舒緩疼痛；不過若是過量攝取咖啡因還是會增加頭痛的發生頻率。
- 1.焦慮焦躁：咖啡因會影響大腦中的腺苷受體，以及刺激腎上腺分泌，會導致焦慮、緊張，而已經容易出現壓力和焦慮的人，可能會因為咖啡因而使症狀更嚴重。
- (FDA允許百萬分之十的亞甲基殘留，但脫咖啡因使用的溶液，亞甲基濃度通常都低至百萬分之一)。
- 曾有研究指出，運動員在訓練前攝取每公斤3~6mg的咖啡因，運動後3小時內卡路里可比平常多燃燒15%，並且還能提高11%無氧運動能力，從而加強健身負重，加強肌肉生長效果、提高基礎代謝率，從而燃脂、減肥。
- 食品藥物管理署（下稱食藥署）邀請臺北市立聯合醫院吳尚樺藥師說明為什麼會這樣，藥師提醒，若自我評估後發現上述症狀同時存在三種，您可能就有「咖啡因戒斷症狀」。
- 对于实验鼠，咖啡因的半致死劑量为192毫克每千克体重。
一旦過度刺激變成常態，你可能會誤以為自己狀態絕佳，實際上卻成為了自己的影子，表現永遠差了點，因為沒有咖啡因你根本發揮不出來。 除了提醒大家避免將咖啡與上述藥物併服外，以預防交互作用的產生外，賴筳雅藥師也提醒，食藥署建議藥物宜配白開水服用，若真的很想喝咖啡，吃完藥後「最好隔一段時間（1小時以上）再喝咖啡」為佳。 ‧抗黴菌藥：通常有嚴重灰指甲、香港腳、體癬，會使用抗黴菌藥，與咖啡交互作用，使咖啡因濃度增加，造成不安、頭痛、失眠等不適。
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然而女性攝取過多的咖啡因，可能會降低骨密度、增加骨折風險，特別是鈣質補充不足的人，且咖啡因也會增加排尿量與次數，若有頻尿困擾的人建議減少攝取。 用溶劑浸泡咖啡豆聽起來似乎不太健康，但這兩種物質都對健康無害。 1985年，美國食品藥品監督管理局(Food and Drug Administration，簡稱FDA)表示，二氯甲烷損害健康的可能性非常低，「幾乎不存在」。 (FDA允許百萬分之十的亞甲基殘留，但脫咖啡因使用的溶液，亞甲基濃度通常都低至百萬分之一)。