切勿盲目随从，需要在医生的专业指导下，判断是否适用自己。 司美格鲁肽 司美格鲁肽 网红减肥药“司美格鲁肽”被国内减肥人士广泛关注，据说只要每周注射一次，就可以快速减重，甚至每月可以减重10公斤，而且安全无副作用。 司美格魯肽由諾和諾德生產，屬於特沖針劑，就是免洗的筆式註射器，用完就扔，分別有2毫克和4毫克一支，起始劑量為0.25毫克每周一次，4周後，增至0.5毫克每周一次，為了更好的控制血糖。 在使用0.5毫克至少4周後，劑量可增至1毫克每周一次，加不加量看血糖的控制和體重的變化，也有可能退回0.25毫克一周。 司美格鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，与天然GLP-1的氨基酸序列具有94%的同源性，能起到GLP-1受体激动剂的作用。
口服途径和皮下注射途径的司美格鲁肽量效曲线基本完全一致，表现为：在相同的血药浓度下，口服途径和皮下注射途径的司美格鲁肽，降糖、减重疗效和胃肠道反应的发生率均相当。 司美格鲁肽减肥的作用是通过减慢胃的排空，也就是让食物在胃内多停留一会，延长饱腹感，同时还可以作用于下丘脑控制食欲，从而减少饮食的摄入达到减重的目的。 2021年8月25日，诺和泰（司美格鲁肽注射液）正式开售！
司美格鲁肽: 司美格鲁肽，中国正式批准上市
多项临床研究已经明确证实，司美格鲁肽可使2型糖尿病患者糖化血红蛋白降低1.5%～1.8%，降糖效果优于利拉鲁肽、艾塞那肽周制剂、西格列汀以及甘精胰岛素等药物。 司美格鲁肽在降糖的同时有减重和心血管保护作用，主要用于2型糖尿病伴有心血管疾病的患者，以及在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者。 在中国，目前也已有8款GLP-1R获批上市，包括需要每日1~3次皮下注射的短效制剂贝那鲁肽、艾塞那肽及利司那肽；每日 1 次皮下注射的长效制剂利拉鲁肽；每周1次皮下注射超长效制剂包括司美格鲁肽、度拉糖肽、艾塞那肽周制剂及聚乙二醇洛塞那肽。 目前全球范围内已经批准上市的GLP-1类药物有8款，每周注射1次的长效制剂有5款。 市场上最主流的GLP-1药物主要是Victoza（利拉鲁肽，每日注射1次）、Trulicity（度拉糖肽，每周注射1次）、Ozempic（司美格鲁肽，每周注射1次）、Bydureon（艾塞那肽微球，每周注射1次）。 这8款产品2020年全球市场规模大约为124亿美元，诺和诺德和礼来合计占比95%。
一位牵头司美格鲁肽临床研究的中国内分泌专家表示：司美格鲁肽“每周注射一次，即可以维持注射后长达7天时间里的平稳血药浓度，是当前已经上市的GLP-1 RA中血糖控制达标率最高的药物。 ”在全球系列研究中，司美格鲁肽疗效显著、总体安全性良好。 司美格鲁肽 STEP项目（semaglutide在肥胖人群中的治疗效果）是一项III期临床开发项目，评估每周一次皮下注射（SC）semaglutide 2.4mg剂量用于肥胖症成人患者的体重管理。 这项全球临床IIIa期项目共包括4项IIIa期试验，已入组约4500例超重或肥胖成人。 Tirzepatide是一种新型的每周1次皮下注射给药的GLP-1R/GIPR双重激动剂，是将两种肠促胰岛素的作用整合到了一个分子中 司美格鲁肽 。 GLP-1（胰高血糖素样肽1）是人体胃肠道黏膜天然分泌的一种“肠促胰素”，可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降低血糖的作用，而且可以减少食物摄取和延缓胃排空，有利于控制体重。
司美格鲁肽: 美国商会调查：美国公司对华投资兴趣显著下降
早先上市的利拉鲁肽在血糖控制方面已经比当时在市场上的药物更有优势，司美格鲁肽作为全新一代的长效降糖药物，诺和诺德希望能够百尺竿头更进一步，实现自我超越。 他们等来的是好消息：化合物217在人体内的半衰期大约160小时，而且高峰值与低谷值的差距相对很小，在体内代谢的浓度变化曲线平缓，非常适合开发成每周一次注射药物。 法语的“一周”是Semaine，就这样，药物名“司美格鲁肽（semaglutide）”诞生了。 它有标准的7天半衰期，一周一次给药，血药浓度平稳。 不久，动物实验结果就证实了，吉拉怪兽毒液里这种被命名为艾塞那肽（exenatide）的活性物质果然就是GLP-1受体的激动剂，也可以称其为“GLP-1类似物”。 （GLP-1受体激动剂主要是强调两者在功能上的相似性，而GLP-1类似物则是注重说明两者在结构，也就是氨基酸序列上的相似性。）正是这些结构上的变化，使得艾塞那肽在血液中的半衰期长达3~4小时，于是注射之后就有了可持续的降糖效果。
- 于是乎，多家药企争先恐后地开始了长效GLP-1类似物的研究，上文提到的诺和诺德的利拉鲁肽注射液（1天1次）先拔头筹，在2009年上市，是一个非常成功的升级换代产品，也可以叫“更优药”，业内称为“Me Better”。
- 所有剂量组雄性和雌性动物均可见甲状腺C细胞腺瘤有统计学意义上的增加和C细胞癌数量上的增加。
- 如果发生药物过量，应当根据患者的临床体征和症状采取适当的支持治疗。
- 此前，在与另一家国际制药大厂礼来研发的度拉糖肽的对比试验中，司美格鲁肽在降糖和减重两项关键指标中双双胜出。
- 如果患者准备怀孕，或已经怀孕，都应停止诺和泰治疗。
- 除此之外，诺和诺德还开发了司美格鲁肽的口服剂型Rybelsus，于2019年9月首次获得FDA批准，用于结合饮食和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制。
肥胖患者在血管疾病、糖尿病甚至是某些癌症上都面临更高的患病风险。 司美格鲁肽是一种天然激素的合成物，由位于丹麦的制药公司诺和诺德生产。 它通过作用于大脑和肠道的食欲中枢，可以减少饥饿感，增加饱腹感，从而帮助人们减少进食，实现减肥。 为了让广大医学专业人士更系统的了解司美格鲁肽，诺和诺德医学事务团队继续推出《司美格鲁肽数据大揭秘》学术板块。 集中报道司美格鲁肽的结构特点、作用机制、临床研究等学术信息，每两周发布一期，欢迎大家关注 。 对于礼来而言，加快Tirzepatide上市也是礼来巩固其在降糖药市场领军地位的必然选择。
司美格鲁肽: 糖尿病患者能吃瓜子吗？提醒：保护胰岛，记住5吃、5不吃
10月26日，礼来宣布已经向美国FDA和欧盟EMA提交了tirzepatide的新药上市申请，并且向FDA提交NDA资料时同时附上了一张优先审评券，以加快tirzepatide上市。 如果是医保患者，如果在三级医院，医保报销55%，患者每月自负215元；如果在二级医院，医保报销65%，患者每月自负167；如果在一级社区医院，医保报销75%，患者每月自负119元。 特别值得一提的是，在上述问诊开方的过程中，记者并未使用真实姓名和身份证号码，也刻意夸大了自身体重情况，但依然成功开出了处方。 但值得注意的是，想要在网上开出这样一张处方并不困难。 在上述电商平台上，记者随机点进一家店铺，与客服沟通“在没有糖尿病的情况下，想用来减肥是不是可以购买”，客服依然给出了肯定的答案，并指导记者如何开具处方。
司美格鲁肽打到后面也不需要那么多，一千块能兜得住。 接受诺和泰联合磺脲类药物或胰岛素治疗的患者发生低血糖的风险可能会增高。 开始诺和泰治疗后，可以通过减少磺脲类药物或胰岛素的剂量来降低低血糖风险(见[不良反应])。 司美格鲁肽片最早于 2019 年 9 月 20 日获 FDA 批准 ，用于结合饮食和运动以改善 2 型糖尿病患者的血糖控制，商品名为 司美格鲁肽 Rybelsus。 2020 年 1 月，FDA 进一步批准司美格鲁肽用于降低伴有心血管疾病的 2 型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件风险。 适用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。
司美格鲁肽: 司美格鲁肽减肥适应症获FDA批准！每周皮下注射1次，68周减重18%
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- 司美格鲁肽半衰期延长的主要机制是与白蛋白结合，使其肾清除率降低和保护其不被代谢降解;此外，司美格鲁肽能抵抗DPP-4酶的降解而保持稳定。
- 由此可以见礼来对于该产品寄予厚望，甚至不惜使用一张价值不菲的优先审评券来获得提前4个月加速上市的机会。
- 度拉糖肽的疗效与利拉鲁肽相当，但度拉糖肽是周制剂，每周只需注射一次，与每天注射一次的利拉鲁肽相比占尽了依从性的优势。
- 2021年4月，司美格鲁肽注射液在中国获批，用于2型糖尿病治疗。
作为一个医药专业的人员，不管用什么产品是一定要了解清楚机理以及毒副作用的，这也算是一种职业病吧。 胰高血糖素样肽1受体激动剂同时能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量，减少胃排空、增加饱腹感，以此降低血糖。 所以胰高血糖素样肽1及其受体激动剂，在理论上可以用于减轻体重。 司美格鲁肽降血糖的作用机制是胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂。 司美格鲁肽是一种长效药，可以做到每周一次给药，独特“注射笔”设计，患者可以自行在家注射，使用方便，用药依从性更高。 司美格鲁肽在降低血糖的同时，可以减少低血糖症状的发生。
司美格鲁肽: 药品资讯
虽然说安全问题是新药研发的首要问题，但是获得了足够的安全窗口，却只是临床研究的第一步，接下来的疗效问题依然有很大的挑战。 前面我们说了，1天1次的利拉鲁肽注射液是一个非常成功的升级换代产品，已经成为GLP-1类药物的标杆，所以现在的司美格鲁肽必须有更好的表现。 超长的半衰期可以降低给药频次，但是如果没有出色的降糖效果以及相关的治疗效果，恐怕还是难以被市场（患者和支付方）接受。 艾塞那肽于2005年4月28日获得FDA的批准，一天两次皮下注射，用于糖尿病患者在其他口服药物治疗中不能很好控制的情况。 Semaglutide 2.4mg皮下注射制剂申请的适应症为：作为低热量饮食和加强运动的辅助手段，用于治疗肥胖（BMI≥30kg/m2）或超重（BMI≥27kg/m2）并伴有至少一种体重相关合并症的成人患者。 主要在诺和泰与磺脲类药物或胰岛素联合使用时观察到严重低血糖(联合磺脲类药物时1.2％的受试者，0.03例事件/患者年;联合胰岛素时1.5％的受试者，0.02例事件/患者年)。
大多数事件的严重程度为轻度至中度，且持续时间短。 如遗漏用药已超过5天，则应略过遗漏的剂量，在正常的计划用药日接受下-次用药。 在每种情况下，患者均应恢复每周一次的规律给药计划。
司美格鲁肽: 美国声称，有证据表明新冠病毒最有可能来自中国实验室的泄露
不过，司美格鲁肽的真正优势还在于其心血管保护作用。 司美格鲁肽以天然人GLP-1分子为基础，通过替换第8位和第34位氨基酸（丙氨酸→α-氨基丁酸，赖氨酸→精氨酸），同时在第26位赖氨酸通过间隔基连接C18脂肪二酸侧链。 估算终归还是估算，真实的人体半衰期还是要在Ⅰ期临床试验中实际测量的，这往往也是临床试验揭晓的第一个结果。 因为半衰期对于长效药物的开发至关重要，所以诺和诺德的项目团队更是翘首以待。 前面我们说了，化合物217在小鼠体内的半衰期是48小时，才2个整天，距离一周7天还差得很远，怎么就会被挑选出来进行临床试验呢？
：是一种每日一次的口服制剂，其中含有促进吸收的赋形剂SNAC，该药适用于：作为饮食调整和运动和辅助药物，改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。 Rybelsus是全球第一款也是唯一一款口服版GLP-1受体激动剂，每日服药一次，治疗剂量有2种：7mg和14mg。 一项为期2年的临床试验研究了3297例2型糖尿病患者，这些患者伴有心血管高风险，糖尿病病程长以及血糖控制不佳。 在这项试验中，与安慰剂组(1.8％)相比，司美格鲁肽治疗组(3.0％)有更多的患者发生了裁定的糖尿病视网膜病变并发症事件。
司美格鲁肽: 司美格鲁肽是什么？
3mg剂量服用30天后，将剂量增加到每天一次7mg。 导致semaglutide半衰期延长的主要机制是白蛋白结合，从而导致肾清除率降低和防止代谢降解。 请将您的司美格鲁肽存放在冰箱门的顶部架子上，不能存放在冰箱最冷的地方。 为了帮助记住注射司美格鲁肽的日期，最好能在手机中设置提醒。 在一周中的哪一天使用司美格鲁肽并不重要，您可以选择最方便的那一天。
本月初，诺和诺德公布2022年财报，去年全年司美格鲁肽实现了833.71亿丹麦克朗（118.12亿美元）收入，占比总营收47%，同比增长56%。 值得注意的是，2022年是该药物降糖+减肥双适应证销售的第一个完整销售年。 司美格鲁肽 •每天一次以3毫克开始服用RYBELSUS，持续30天。
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使用GLP-1受体激动剂可能与胃肠道不良反应有关。 在治疗伴肾功能损害患者时，应该考虑到这一点，因为恶心、呕吐和腹泻可能导致脱水，而脱水可能导致肾功能恶化(见[不良反应])。 在8项IIa期试验中，共有4792例患者暴露于司美格鲁肽。