TCAs主要在肝脏代谢，参与的代谢酶有CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4 等。 主要代谢为三环核氧化，如2位或10位碳原子羟化（CYP2D6催化）、脂肪侧链氧化、氮原子的去甲基化（CYP3A4催化）。 由于CYP的活性受多种因素的影响，血浆中活性代谢产物的浓度与原药浓度的比率有明显的个体差异。 三环类抗抑郁药出现的副反应是可以恢复的，这类是传统的抗抑郁药，具有明显的镇静作用。 使用过程中可能会出现过度镇静，白天患者想睡觉，减少剂量或者更换其它新型的抗抑郁药物可以减轻或者… 该药由美国辉瑞公司开发成功，是美国处方量最大的抗抑郁品牌药，商品名：左洛复。
其主要作用机制是以阻滞多巴胺的再摄取达到其治疗目的，其优点是对心脑血管系统无明显的影响，但是一般认为药物代谢的复杂性也制约了其应用范围。 尽管如此，其销售额也不断攀升，2000年在全球主要市场的销售额为6.85亿美元，2001年的销售额为9.31亿美元，2002年比上一年增长了42％，已增加到13.23亿美元，在全球最畅销药品市场中居36名，是2002年全球五大抗抑郁药物之一。 米氮平是全球抗抑郁药的八大品种之一，以色列泰瓦制药公司研发成功后，1994年10月由荷兰阿克苏诺伯公司在荷兰首次上市，1996年6月通过美国FDA认证。 同时也解除了对胃肠道副作用和性功能勃起障碍的影响，临床表明对严重抑郁症也有明显疗效。
三环类抗抑郁药: 常用抗抑郁药物分类及其代表药
2001年帕罗西汀的市场销售额达到26.73亿美元，比2000年的23.49亿美元增长了13.8％。 TCA最早于1950年发现，于1950年代见于市场。 带有四个环的四环类抗抑郁药（TeCA）与此类药物密切相关。
- 四环类抗抑郁药物与三环类抗抑郁药物，目前在临床上已经很少使用了，可以治疗抑郁症的问题，也可以作用于比如焦虑、惊恐…
- 由于该药为天然药物，不良反应相当轻，但在临床应用时需注意光敏反应。
- 三环类的抗抑郁药是传统的抗抑郁药，往往有比较明显的副反应，常见的副反应有抗胆碱能不良反应，表现是口干、便秘、视物模糊，严重的可以出现尿潴留、肠麻痹。
- 2对mao-a抑制作用具有可逆性，仅8-10小时即可恢复酶的活性，而老的半日胺氧化酶抑制剂抑制时间长达2周之久，因而也降低了与食物相互作用的危险。
- 该药是一类新的苯乙胺衍生物，是具有独特化学结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药。
- TCAs主要在肝脏代谢，参与的代谢酶有CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4 等。
该药对单相抑郁及双相抑郁均有效，疗效与TCA及SSRIs相当。 奈法唑酮在改善抑郁症核心症状方面的作用与丙米嗪相当。 有报道奈法唑酮组(100～500mg/d)治疗的有效率为66%，丙米嗪组(50～250mg/d)的有效率为58%。
三环类抗抑郁药: 精神分裂症，自言自语自笑无声音，来回走动 体重增加，大肚腩，想换副作用极小的药， 患者2020年5月发病精分，有幻觉经药物治疗，幻觉消失，目前… 不方便门诊，做怎样的手术？调整药物如何控制病情？
三环类抗抑郁药的适应证为各种类型抑郁症，有效率约70%-80%，起效时间1-2周，剂量范围50-250mg/d，缓慢加量，分次服。 治疗范围血药浓度丙咪嗪和阿米替林为50-250ng/ml。 三环类抗抑郁药临床应用时间最长，药理作用研究得也最多最充分，简言之，其主要药理作用为：1阻滞单胺递质（主要为肾上腺素和5-ht）再摄取，使突触间隙单受含量升高而产生抗抑郁作用。 一般不主张两种以上抗抑郁药联用，由于本病有较高复发率，症状缓解后尚应维持治疗4-6个月，以利巩固疗效，防止复发。 圣.约翰草(St.John Wort)提取物为一种天然药物，其主要活性成分为金丝桃素，其药理作用机制复杂，对中枢5-HT及去甲肾上腺素均有作用。
- 据SFDA南方医药经济研究所报道：2001年氟西汀在全国14城市样本医院的用药金额上升到6030多万元，2002年四季度在我国医院中枢神经系统用药前20种药品中排名第三，占6.51％的份额。
- TCAs阻断了去甲肾上腺素（NA）能和5羟色胺（5-HT）能神经末梢对NA和5-HT的再摄取，增加了突触间隙单胺类递质的浓度，临床上表现为抑郁症状的改善。
- 还有常用的SNRIs类，如文拉法辛、度洛西汀、米那普仑…
- 三环类抗抑郁药曾经是首选的抗抑郁药，但是由于该类药物抗胆碱能和心血管不良反应较大，禁忌证和药物相互作用较多，安全范围较窄，使其临床应用受限。
- 小剂量丙米嗪可米嗪可用于治疗儿童遗尿症，氯米帕明则常用于治疗强迫症。
- 2003年怡诺思在北美市场的处方量和销售额据抗抑郁药之首，风头已盖过SSRIs类，可见其已经得到临床医生和患者的认可。
抗抑郁药种类繁多，发展也很快，从最早的三环类、四环类抗抑郁药到后来的单胺氧化酶抑制剂，再到现在的五朵金花，像SSR类的来士普、舍曲林、米氮平、安非他酮、怡诺思、度洛西汀等等。 据SFDA南方医药经济研究所最新报道，2002年舍曲林比上一年增长了15.9％，其销售额为27.42亿美元，并首次进入全球十强榜。 舍曲林的促销支出也不逊色，2002年投入4.11亿美元，比上一年增长了30％，占产品销售额的14.99％，在世界促销费用最多的十大药品中名列第七位。 三环类抗抑郁药 TCAs 引起的中枢神经系统毒性反应有情绪降低、注意力不集中、社会行为异常、震颤、运动失调、癫痫发作、思维障碍、幻觉妄想、定向力障碍、焦虑不安、谵妄、意识模糊、昏迷等。
三环类抗抑郁药: 三环类抗抑郁药不良反应
对心脏的毒性，主要是作用于胆碱M受体、去甲肾上腺素能、组胺能受体，可以治疗内源性的抑郁、恶劣心境、反应性的抑郁，以及器质性的抑郁，在精神分裂症伴有抑郁的患者，需要谨慎使用三环类抗抑郁药，能够加重精神症状。 曲唑酮是一种相对选择性SARI，对去甲肾上腺素再摄取的抑制作用较弱。 该药已应用于临床多年，其抗抑郁及镇静作用明显，同时具有抗焦虑作用，对性功能影响少(甚至能治疗男性勃起不能)。 曲唑酮口服易吸收，达峰时间为1～2h，消除半衰期为5～9h，血浆蛋白结合率为89%～95%。 适用于老年患者及伴有焦虑及失眠的患者，但需注意用药早期可能发生直立性低血压。 该药是丹麦Lundbeck公司研制的具有选择性的5-HT再摄取抑制剂，森林制药公司从Lundbeck公司获得受让后，1998年7月通过FDA批准，在美国用于临床治疗，商品名：Celexa。
三环类抗抑郁药: 三环类抗抑郁药药理作用
动物研究显示该药对大鼠脑细胞的5-HT、去甲肾上腺素、多巴胺的再摄取作用有明显的抑制作用，并且对以上3个系统的再摄取抑制作用具有相似的效价，这在已知的抗抑郁药中很少发现。 三环类抗抑郁药 其对MAO-A和MAO-B的抑制作用只有在较高的药物浓度下才能出现。 金丝桃素对脑内的γ-氨基丁酸和L-谷氨酸的再摄取具有抑制作用，对后者的作用更强。 金丝桃素可以提高大脑皮质5-HT2受体的密度，这和电休克治疗后皮质5-HT2受体的密度增加有相似之处。
三环类抗抑郁药: 临床常用抗抑郁药的种类及其代表药 – 好大夫在线
奈法唑酮及其活性代谢产物羟化尼法唑酮呈非线性药动学。 奈法唑酮广泛被代谢，不到1%的药物以原型药从肾脏排泄。 米氮平是阿克苏诺伯公司的拳头产品，2000年在世界主要市场米氮平销售额为3.822亿美元，2001年比上一年增长了47％，已达5.61亿美元，由上一年的135位前移到108位。 在我国，米氮平已由南京欧加农制药有限公司推出上市，商品名：瑞美隆。 由于西酞普兰只在美国享有专利保护至2004年，非专利产品已在荷兰、芬兰、捷克、冰岛等欧洲许多国家上市，在我国已有几家科研院所开展了西酞普兰的开发，目前已处于临床研究、报产和市场导人阶段。
三环类抗抑郁药: 抑郁症的治疗( :常用抗抑郁药 – 好大夫在线
舍曲林是对5-HT具有特殊抑制作用的药物，研究显示该药对社交性焦虑症有较好的疗效，现已获得美国FDA许可，成为其一线治疗药。 同时也用于经前烦躁不安，成人、儿童强迫症和创伤性精神紧张障碍症的治疗。 四环类抗抑郁药物有米安色林、麦普替林等，其作用机制与三环类相似。 三环类抗抑郁药 四环类抗抑郁药物与三环类抗抑郁药物，目前在临床上已经很少使用了，可以治疗抑郁症的问题，也可以作用于比如焦虑、惊恐…
三环类抗抑郁药: 三环类抗抑郁药
文拉法辛（博乐欣）是SNRI类药物的代表性产品，由英国惠氏公司研制，1993年12月获美国FDA批准，1994年4月在美国上市，商品名：怡诺思，是目前临床应用的5—羟色胺—去甲肾上腺素重吸收抑制剂代表药物。 目前氟西汀已成为国际上SSRIs的“金标准药物”，其独特的药理性质和临床疗效，倍受医生患者的青睐，2002年在美国市场的销售额为15.25亿美元，在美国200种非专利畅销药品中居于首位。 SSRIs类抗抑郁剂又称为选择性五羟色胺再摄取抑制剂，代表药物有帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明、艾司西酞普兰等。 这类抗抑郁剂的副作用常见的是比较轻微的一些副作用，… SSRIs类抗抑郁药翻译过来也叫5-羟色胺再摄取抑制剂，是新型的抗抑郁药物当中应用最广，也是最早的抗抑郁药，在临床当中目前大概有6种，包括西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西… 四环类抗抑郁药物与三环类抗抑郁药物，目前在临床上已经很少使用了，可以治疗抑郁症的问题，也可以…
三环类抗抑郁药: 抗抑郁药物的合理选择 – 好大夫在线
1990年舍曲林首先在英国上市，1991年12月获得FDA批准，1992年在美国上市，至今已在世界96个国家地区上市，2005年专利保护期结束。 经过10多年的市场开拓，2000年的销售额已达21.04亿美元，2001年在全球畅销药品排行榜上居第12名，创下了23.66亿美元的良好业绩。 三环类抗抑郁药 本品是全球第一个上市的SSRIs抗抑郁药物，由美国礼来公司率先研制成功，1986年底在比利时首次上市，商品名：百优解。 三环类抗抑郁药 获FDA批准后1988年初在美国上市，礼来公司为氟西汀最大的生产厂商。 抗抑郁的药目前应用比较多的是新型的抗抑郁药，有SSRIs类，有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰。
三环类抗抑郁药: 抗抑郁药副作用大?(转自医学界精神病学频道) – 好大夫在线
该药还具有Sigma-1受体效应，发挥抗强迫作用，同时可能有助于治疗精神病性抑郁，也可能与镇静效应有关。 适用于治疗各类以抑郁症状为主的精神障碍，如内因性抑郁、恶劣心境障碍、反应性抑郁及器质性抑郁等。 小剂量丙米嗪可米嗪可用于治疗儿童遗尿症，氯米帕明则常用于治疗强迫症。 对精神分裂症患者伴有的抑郁症状，治疗宜谨慎，TCAs可能使精神病性症状加重或明显化。 TCAs阻断了去甲肾上腺素（NA）能和5羟色胺（5-HT）能神经末梢对NA和5-HT的再摄取，增加了突触间隙单胺类递质的浓度，临床上表现为抑郁症状的改善。
三环类抗抑郁药: 抑制剂和三环类抗抑郁药
紧接单胺氧化酶抑制剂之后的另一类抗抑郁药，以丙咪嗪为代表。 它的化学结构与氯丙嗪相似，原以为可能是一种新的抗精神病药，但临床试验结果大出所料，该药对精神分裂症无效，却能改善抑郁心境。 以后又经大量，双盲安慰剂对照研究证实，从而取代单胺氧化酶抑制剂，一跃成为抑郁症治疗的首选药，垄断抗抑郁药市场长达30年之久。 三环类抗抑郁药共有产品10余种，我国除丙咪嗪外还有阿米替林、多虑平和氯丙咪嗪。 马普替林虽为四环结构，但药理作用与三环类抗抑郁药一致。